| Klinische Hinweise |
Erlotinib ist ein antineoplastisches Mittel, welches zur Therapie (BCR-ABL-) positiver chronisch-myeloischer Leukämien und KIT(CD117)-positiver, nicht resezierbarer und/oder metastasierter gastrointestinaler Stromatumoren (GIST) verwendet wird. Die Wirkung von Erlotinib beruht auf der Hemmung der bei diesen Erkrankungen exprimierten Tyrosin-Kinasen (KIT, BCR-ABL, PDGFR-alpha). Erlotinib wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450 Isoenzym CYP3A4 metabolisiert. Eine Anzahl von Arzneimitteln fungieren als Inhibitoren (z. B. Makrolidantibiotika wie Erythromycin, Azo-Antimykotika wie Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol und Voriconazol) und Induktoren (z. B. Rifampicin, Johanniskraut) von CYP3A4. Gleichzeitige Gabe dieser Pharmazeutika kann folglich den Erlotinib-Plasmaspiegel beeinflussen. Der Plasmaspiegel von Erlotinib hängt zudem von der Ernährung (Grapefruchtsaft, Orangensaft als CYP3A4 Induktoren), sowie von der Resorptionsate ab. Unter der Therapie mit Erlotinib kommt es unter anderem sehr häufig zu einer Veränderung des Blutbildes (Neutropenie, Thrombozytopenie). Neben einer regelmäßigen Kontrolle des Blutbildes dient die Plasmakonzentrationsmessung von Erlotinib der Ermittlung der individuellen therapeutischen Konzentration (Intoxikation/Nichtwirksamkeit), sowie einer Überprüfung der Compliance. |